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  • 12
    21

    2018

    【盘货】高选择性mTOR抑制剂的研讨历程

    mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶卵白)是PI3K/Akt下流的一种主要的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,可以和谐细胞发展、代谢,影响转录和蛋白质分解,调理细胞的凋亡、自噬等。

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  • 12
    17

    2018

    【盘货】抗肿瘤药物--精氨酸甲基转移酶(PRMT5)抑制剂的研讨新停顿

    蛋白质精氨酸甲基转移酶(PRMT)可以使多种卵白(包罗组蛋白和非组蛋白)甲基化,并对多种生物学历程停止影响,如到场转录、细胞旌旗灯号转导、蛋白质稳定性、mRNA翻译、细胞增殖、细胞分化、细胞凋亡和肿瘤的构成等。

  • 12
    07

    2018

    【盘货】医治艾滋病的药物---趋化因子受体CCR5抑制剂的研究进展

    在 HIV-1 进入白细胞历程中,构造一般的 CCR5 蛋白质起到增进 HIV-1入胞的通道卵白的功用。CCR5抑制剂药物与CCR5分离后,使CCR5构象发作变革,阻断了HIV-1与细胞膜卵白分离,招致HIV-1与CCR5在细胞外表分离的数目削减,从而起到抗传染感化。

  • 11
    30

    2018

    【盘货】单酰甘油酯酶(MAGL)抑制剂的研究进展

    单酰甘油酯酶(Monoacylglycerol lipase,MAGL)是一种丝氨酸水解酶,不只能在脂质代谢中将三酰甘油合成为游离脂肪酸和甘油,为机体供能,并且可以水解2-花生四烯酸甘油酯(2-AG),调理体内大麻素体系旌旗灯号转导。

  • 11
    23

    2018

    【盘货】CYP1B1抑制剂的研讨近况

    细胞色素P450组成了到场多种内源性和外源性化合物代谢的血红素卵白的根本家属。CYP1B1能氧化代谢很多前致癌物(如催化多环芳香烃和芬芳胺的活化)和体内的甾体激素(如介导17-雌二醇羟化,构成4-儿茶酚雌激素)。

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